GILENYA

Composición

FINGOLIMOD
0.5 Mg/Cap

Indicaciones

Tratamiento en monoterapia en esclerosis múltiple remitente recurrente muy activa para:
Pacientes con enfermedad muy activa a pesar de un curso de tto. completo y adecuado con al menos una terapia modificadora de la enfermedad. Pacientes con esclerosis múltiple remitente recidivante grave de evolución rápida definida por 2 o más brotes discapacitantes en 1 año, y con 1 o más lesiones realzadas con gadolinio en la RM craneal o un incremento significativo de la carga lesional en T2 en comparación con una RM anterior reciente.

Población objetivo general La dosis recomendada es una cápsula de 0,5 mg por vía oral una vez al día, con o sin alimentos. Las dosis de fingolimod superiores a 0,5 mg están asociadas a una mayor incidencia de reacciones adversas sin beneficio adicional. Si se omite una dosis, debe administrarse la siguiente dosis en el horario habitual. Monitoreo de la primera dosis El inicio del tratamiento resulta en una disminución en la frecuencia cardiaca (véase Advertencias y Precauciones y Propiedades Farmacológicas). Después de la primera dosis, la disminución de la frecuencia cardiaca comienza dentro de una hora, y el día 1 el nadir generalmente ocurre en aproximadamente 6 horas, aunque el nadir puede observarse hasta 24 horas después de administrarse la primera dosis en algunos pacientes. Al inicio del tratamiento se deberá observar a todos los pacientes durante un período de 6 horas después de administrar la primera dosis con la medición del pulso y de la presión arterial cada hora para controlar la aparición de signos y síntomas de bradicardia. Antes de administrar el medicamento y al final del período de monitoreo de 6 horas, se debe realizar un electrocardiograma en todos los pacientes El efecto de Gilenya sobre la frecuencia cardiaca es máximo luego de la primera dosis pero puede persistir un efecto moderado de 2 a 4 semanas luego de iniciar el tratamiento. Posteriormente la frecuencia cardiaca retorna a los valores iniciales. Los médicos deberán permanecer en alerta ante la notificación de síntomas cardiacos. Si sobrevienen síntomas relacionados con la bradiarritmia con posterioridad a la dosis, se debe monitorear con un ECG continuo, y se debe observar al paciente hasta que los síntomas hayan desaparecido. Si un paciente necesita una intervención farmacológica durante el período de observación posterior a la administración de la primera dosis, se deberá realizar un monitoreo nocturno en un centro médico y, después de administrar la segunda dosis se deberá repetir la estrategia de monitoreo que se aplicó tras la administración de la primera dosis. Los pacientes con algunas condiciones preexistentes (por ejemplo, enfermedad isquémica del corazón, antecedentes de infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva, antecedentes de paro cardiaco, enfermedad cerebrovascular, hipertensión no controlada, antecedentes de bradicardia sintomática, antecedentes de síncope recurrente, apnea del sueño severa no tratada, bloqueo AV, bloqueo cardíaco sinusal) pueden tener mala tolerancia a la bradicardia inducida por Gilenya o experimentar alteraciones serias del ritmo después de recibir la primera dosis. Antes de comenzar el tratamiento estos pacientes deberán someterse a una evaluación cardiaca por un médico debidamente capacitado para realizar dicha evaluación y, si se tratan, deberán monitorearse con ECG continuo durante la noche en un centro médico después de recibir la primera dosis. Está contraindicado en los pacientes que en los últimos 6 meses han experimentado infarto de miocardio, angina inestable, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio (TIA), insuficiencia cardiaca descompensada que requiere hospitalización o insuficiencia cardiaca de Clase III/IV (véase Contraindicaciones). Debido a que el inicio del tratamiento con resulta en una disminución en la frecuencia cardiaca y puede prolongar el intervalo QT, los pacientes con un intervalo QTc prolongado (>450 mseg para los hombres, >470 mseg para las mujeres) antes de la dosificación o durante el período de observación de 6 horas, o con un riesgo adicional de prolongación del intervalo QT (por ejemplo, hipopotasemia, hipomagnesemia, síndrome de QT largo congénito), o que reciben terapia concurrente con medicamentos que prolongan el intervalo QT con un riesgo conocido de torsades de pointes (por ejemplo, citalopram, clorpromazina, haloperidol, metadona, eritromicina) deberán ser monitoreados con ECG continuo durante la noche en un centro médico (véase Interacciones medicamentosas). La experiencia es limitada en pacientes que reciben terapia concomitante con medicamentos que disminuyen la frecuencia cardiaca o la conducción auriculoventricular (por ejemplo, betabloqueantes, bloqueadores de los canales del calcio que disminuyen la frecuencia cardiaca como diltiazem o verapamilo o digoxina). Como el inicio del tratamiento también está asociado a una ralentización de la frecuencia cardiaca, el uso concomitante de dichos medicamentos al inicio de la terapia puede asociarse con una bradicardia severa o bloqueo cardiaco. La posibilidad de cambiar a medicamentos que no disminuyan la frecuencia cardiaca o la conducción auriculoventricular deberá ser evaluada por el médico que prescribe estos medicamentos antes de iniciar el tratamiento. Los pacientes que no pueden cambiar de medicamento deberán monitorearse con ECG continuos durante la noche después de recibir la primera dosis (véase Interacciones medicamentosas).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fingolimob, síndrome inmunodeficiencia conocida, riesgo elevado de infecciones oportunistas, infecciones activas graves o crónicas (hepatitis, tuberculosis), proceso cancerígeno activo conocido, I.H. grave (Child-Pugh clase C). Infarto de miocardio, angina de pecho inestable, infarto/accidente isquémico transitorio, insuf. cardíaca descompensada (que requiere tto. hospitalario), o insuf. cardíaca clase III/IV según la New York Heart Association (NYHA) en los 6 meses previos. Arritmias cardíacas graves que requieren tto. antiarrítmico con fármacos antiarrítmicos de clase Ia o clase III . Bloqueo atrioventricular (AV) de segundo grado Mobitz tipo II o bloqueo AV de tercer grado, o síndrome del seno enfermo, si no llevan un marcapasos. Con intervalo QTc basal ≥500 mseg.

Presentaciones

• CAPSULAS 0.5 Mg

Precauciones y Advertencias

Pacientes ≥ 65 años, I.H. leve-moderada, diabetes mellitus, niños < 18 años (falta de seguridad y eficacia), HTA no controlada, enf. respiratoria grave, fibrosis pulmonar, EPOC, tto. previo inmunosupresor. Riesgo de bradicardia. Evaluar riesgo/beneficio en: bloqueo AV de 2º grado o superior, síndrome del seno enfermo, cardiopatía isquémica, ICC o enf. cardiovascular significativa. Se recomienda monitorización al administrar la 1ª dosis de fingolimod: realizar ECG basal; monitorización electrocardiográfica continúa, mediciones presión arterial y frecuencia cardiaca cada h; si durante las 6 primeras h postratamiento presenta algún signo o síntoma de alteración cardiaca, prolongar tiempo de monitorización. Aplicar mismo esquema de monitorización: si aparece bradiarritmia (monitorizar al menos durante toda la noche) o si se interrumpe tto. No coadministrar con antiarrítmicos clase Ia (quinidina, disopiramida) o clase III (amiodarona, sotalol). Precaución con betabloqueantes, verapamilo, digoxina, agentes anticolinesterásicos o pilocarpina. Concomitancia con inductores potentes de CYP450. Evitar concomitancia con medicamentos que prolonguen el intervalo QT en pacientes con factores de riesgo. Efectos inmunosupresores, predispone a un riesgo de infección, incluyendo infecciones oportunistas que pueden ser mortales y aumentos del riesgo de desarrollar linfomas y otros procesos cancerígenos, sobre todo de la piel. Riesgo de infecciones, posponer tto. en infección activa grave hasta su resolución y valorar la suspensión del mismo en caso de aparición de infección grave; vigilar la posible aparición de infecciones una vez suspendido el tto. Evaluar la inmunidad frente a varicela antes de iniciar el tto. Sin antecedentes de varicela o no hayan completado la vacunación antivaricela, someter a una prueba de anticuerpos frente al virus varicela-zóster (VZV) antes de comenzar el tto. Si no hay anticuerpos, seguir un ciclo de vacunación completo antes de ser tratados. Posponer el tto. 1 mes para permitir que la vacunación alcance su efecto máximo. Riesgo de edema macular, > en diabéticos o antecedente de uveítis (evaluación oftalmológica). 

Reacciones Adversas

Infección por virus influenza o virus herpes, bronquitis, sinusitis, gastroenteritis, infección por tiña; carcinoma de células basales; linfopenia, leucopenia; depresión; dolor de cabeza, mareo, migraña; visión borrosa; bradicardia, bloqueo AV; HTA; tos, disnea; diarrea; eccema, alopecia, prurito; dolor de espalda; astenia; incremento de ALT, GGT y triglicéridos.

Consejos y Notas

Estuche con 28 cap.