Las acciones de los fármacos agonistas son vasoconstricción (efecto de receptores 5-HT-1D y 5-HT-2) y vasodilatación (efecto de receptores 5-HT-1A, mayor en zonas muscular y dérmica), inotropismo y cronotropismo positivos (efecto de receptores 5-HT-1A), estimulación de la agregación plaquetaria (efecto de receptores 5-HT-2), contracción (efecto de receptores 5-HT-2 y 5-HT-3) y relajación (efecto de receptores 5-HT-4) de las fibras musculares gastrointestinales, broncoconstricción (efecto de recptores 5-HT-2) y modulación de diversas vías nerviosas en el sistema nervioso central (principalmente vías catecolaminérgicas, modulando el dolor, el sueño, el estado de humor, etc.).