Muchos de los efectos farmacológicos de este grupo de fármacos derivan del bloqueo de las acciones de la histamina sobre los músculos lisos y la permeabilidad vascular . Otras acciones pueden deberse a bloqueo de otros receptores Ej: serotoninérgicos (5HT), alfa 1 adrenérgicos y muscarínicos, tanto en sistema nervioso periférico como en SNC.